新型6-烷氧基大黄酸-氨基酸加合物的合成及抗肿瘤活性
郝长波1 , 张洁1 , 谢建伟1* , 王磊磊2*
1.石河子大学 化学化工学院，新疆 石河子 832003; 2. 山东省科学院 生态研究所，山东 济南 250014
Synthesis and Antitumor Activities of Novel 6-Alkoxy Rhein-amino Acid Adducts
HAO Chang-bo1 , ZHANG Jie1 , XIE Jian-wei1* , WANG Lei-lei2*
1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Shihezi University, Shihezi 832003, China; 2. Ecology Institute, Shandong Academy of Sciences, Jinan 250014, China
摘要 以大黄素为起始原料，经乙酰化、氧化、去乙酰化、酯化、醚化、水解和缩合反应，合成了11个结构新颖的6烷氧基取代的大黄酸氨基酸加合物（8aa~8ee ），其结构经1 H NMR, 13 C NMR和HRMS(ESI-TOF)表征。采用四甲基偶氮唑盐法（MTT法）考察了目标化合物对子宫颈癌细胞（Hela）、人乳腺癌细胞（MCF-7）、人胚肾细胞（HEK-293T）和人胃癌细胞（SGC-7901）的体外抑制活性。结果表明：8ea 对4株肿瘤细胞均有一定的抑制活性，并体现出较好的选择性。其中对SGC-7901的抑制活性（IC50 =9.78 μmol·L-1 ）与阳性对照物顺铂和阿霉素相当。
关键词 ：
6-烷氧基大黄酸 ,
氨基酸 ,
加合物 ,
合成 ,
抗肿瘤活性
收稿日期: 2018-10-17
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21606153）; 山东省自然科学基金资助项目（ZR2018PB020）
通讯作者:
谢建伟，博士，教授， E-mail: cesxjw@foxmail.com； 王磊磊，博士，讲师， E-mail: heat_33wll@163.com
作者简介 : 郝长波(1991-)，男，汉族，河南新乡人，硕士研究生，主要从事天然产物化学的研究。 E-mail: raphael_hao@outlook.com
引用本文:
郝长波, 张洁, 谢建伟, 王磊磊. 新型6-烷氧基大黄酸-氨基酸加合物的合成及抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2019, 27(2): 77-84.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18254 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I2/77
[1]
鲍刚, 匡元杰, 李福卫, 薛鑫, 于海涛, 王小龙. 新型2-硫代喹唑啉二酮类PARP-1抑制剂的合成及其生物活性
[2]
桂莹莹, 陈毅, 高璐, 宋振雷. 交叉偶联/异构化合成新型偕双硅联烯胺
[3]
孟启, 华佳, 蒋卫华, 朱信辉, 滕巧巧. 新型10-取代小檗碱衍生物的合成
[4]
刘小兵, 吴韦, 杨云， 陈莹莹, 毛国梁. 1,3-二氢苯并[c ]异噻唑2,2-二氧化物的合成工艺改进
[5]
邹奥男, 彭涛, 王刚, 温晓雪, 王彦志, 冯卫生, 张首国, 王林. 葛根素4′-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性
[6]
夏祥宇, 王治明, 马永敏. FeCl3 催化合成巴比妥酸的烷基化衍生物
[7]
关磊, 陈雅旭, 闫启博, 任冰洁, 张娜. 新型含磺酸基配体锰配合物的水热合成及其性能
[8]
邓国伟, 徐钧, 禹云枫, 杨帆, 王洁雪, 韩涛, 张琦, 李仲辉, 张小玲. 新型含苯并呋喃的非线性光学发色团的合成与性能研究
[9]
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[10]
赵艳利, 杜蔚, 宋巍, 宋苗苗, 张国刚, 冯雪. 铁死亡激活剂Erastin的合成
[11]
李国贤, 张杰, 罗宏军, 张春来, 孟志, 姜琦, 任中杰. 手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S )-2-(1,6,7,8-四氢-2H -茚并[5,4-b ]呋喃-8-基)乙胺
[12]
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[13]
陈平平, 王文琛, 裴学海, 莫丽, 陈治明. BINOL双酰胺绿色催化吲哚与硝基烯烃的Friedel-Crafts烷基化反应
[14]
买吉旦·艾米都拉, 祖丽皮耶·阿力甫, 阿布拉江·克依木. Cs2 CO3 催化下多组分一锅法合成螺吲哚-三唑并[1,5-a ]嘧啶及螺吲哚-苯并咪唑并[1,2-a ]嘧啶类化合物
[15]
肖春芬, 黄桐堃. 新型卤代3-芳基香豆素的合成及其抗癌活性
2019, Vol. 27 
