普仑司特中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃的合成
安敏* , 王伟, 门靖
西安万隆制药股份有限公司，陕西 西安 710019
Synthesis of Intermediate of Pranlukast: 8-Amino-4-oxo -2-(5-1H-tetrazolyl)-4H-1-benzopyrone
AN Min* , WANG Wei, MEN Jing
Xi’an Wanlong Pharmaceutical Co.,Ltd., Shaanxi, Xi’an 710019, China
摘要 以3-氨基-2-羟基-苯乙酮为起始原料，经酰胺化、缩合、环合及脱保护反应合成了普仑司特关键中间体8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃，总收率40.1%，其结构经1 H NMR和MS确证。该路线中脱保护和环合两步反应采用了一锅法，并对合成工艺进行了优化。
关键词 ：
普仑司特 ,
中间体 ,
8-氨基-4-氧代-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃 ,
药物合成
收稿日期: 2017-12-11
作者简介 : 安敏（1982-），男，汉族，陕西富平人，工程师，从事医药中间体的研发。 E-mail: anmin2004@163.com
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2019, Vol. 27 
