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| N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性 |
| 余丽霞1, 蔡旭婷1, 唐奕楠1, 赵胜贤1, 严晓阳1, 孔黎春2, 胡鸿雨1* |
| 1. 浙江师范大学 行知学院，浙江 金华 3213004； 2. 浙江师范大学 化学与生命科学学院，浙江 金华 3213004 |
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| Synthesis and Cytotoxic Activities of N-substituted 2-(5-chloro-2-(diamond-1-group)-1H-indole-3-group)-2-oxyacetamide Derivatives |
| YU Li-xia1, CAI Xu-ting1, TANG Yi-nan1, ZHAO Sheng-xian1, YAN Xiao-yang1, KONG Li-chun2, HU Hong-yu1* |
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摘要 以金刚烷甲酰氯为起始原料，经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰（4）； 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n)，其结构经1H NMR， 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞（Hela）、乳腺癌细胞（MCF-7）和人肝癌细胞（HepG-2）的体外抗肿瘤活性。结果显示：化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺（5e）的体外抑制活性最优，IC50分别为14.10、 10.56和8.55 μmol·L-1。
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| 关键词 ：
金刚烷甲酰氯,
金刚烷衍生物,
合成,
细胞毒活
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收稿日期: 2018-09-17
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| 基金资助:国家级大学生创新创业训练计划项目（201813276001）； 浙江省教育厅研究基金资助项目(Y201636410) |
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通讯作者:
胡鸿雨，博士研究生，讲师， Tel. 0579-82291192， E-mail: huhongyu22@126.com
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| 作者简介: 余丽霞(1998-)，女，汉族，浙江衢州人，本科生，主要从事药物化学的研究。 E-mail: 643929543@qq.com |
| 引用本文: |
余丽霞, 蔡旭婷, 唐奕楠, 赵胜贤, 严晓阳, 孔黎春, 胡鸿雨. N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 13-18.
YU Li-xia, CAI Xu-ting, TANG Yi-nan, ZHAO Sheng-xian, YAN Xiao-yang, KONG Li-chun, HU Hong-yu. Synthesis and Cytotoxic Activities of N-substituted 2-(5-chloro-2-(diamond-1-group)-1H-indole-3-group)-2-oxyacetamide Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(1): 13-18.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18220 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I1/13 |
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2019, Vol. 27 
