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| 四氢嘧啶类化合物的合成 |
| 陈识峰 |
| 浙江永宁药业股份有限公司，浙江 台州 318020 |
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| Syntheses of Tetrahydro-pyrimidine Compounds |
| CHEN Shi-feng |
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摘要 以羰基衍生物，取代1,3-二羰基化合物，脲和硫脲为原料，经固定化青霉素酰化酶催化的Biginelli反应合成了22个四氢嘧啶类化合物（1a~1v），其中1s和1v为新化合物，其结构经1H NMR， 13C NHR和IR表征。研究了溶剂、反应温度、反应时间和物料比γ［n(苯甲醛) ：n(脲) ：n(乙酰乙酸乙酯)］对1a产率的影响。结果表明：在最佳反应条件（固定化青霉素酰化酶为催化剂，乙醇为溶剂，γ=1.0 ：1.5：1.0，于50 ℃反应6 h）下，1a产率最高（85%）。
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| 关键词 ：
Biginelli反应,
催化,
固定化青霉素酰化酶,
合成,
四氢嘧啶类化合物
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收稿日期: 2016-06-15
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| 基金资助:黄岩区重大科技计划项目（2004016） |
| 作者简介: 陈识峰(1985-)，男，汉族，浙江台州人，博士，主要从事新药的研究与开发工作。 E-mail： wars01@zju.edu.cn |
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2017, Vol. 25 
