新型1,4-苯并二氮杂?-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物的合成及抗肿瘤活性初探
李斌, 何菱*
四川大学 华西药学院，四川 成都 610041
Synthesis and Antitumor Activities of 1,4-Benzodiazepine-5-ones Trifluoroethyl and Cyclopropyl Substituted Derivatives#br#
LI Bin, HE Ling*
West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China
摘要 以邻硝基苯甲酸衍生物为底物，经3或4步反应，并在第3步关环反应中使用了乙酰丙酮钼和三氟甲磺酸铜作为催化剂，合成了10个新型的1，4-苯并二氮杂?-5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物（4a~4f ， 5a~5b ， 6a~6b ），其结构经1 H NMR， 13 C NMR和HR-MS(ESI)表征。测试了目标化合物对慢性骨髓性白血病细胞、乳腺癌、肺癌和宫颈癌等4种肿瘤细胞系的抑制活性。结果表明：化合物2-（丙-1-烯-2-基）-4-（2,2,2-三氟乙基）-1,2,3,4-四氢-5H-苯并[e][1,4]二氮杂-5-酮（4a ）对慢性骨髓性白血病细胞K562的IC50可达2.6 μM；目标化合物对肺癌A549、乳腺癌MDA-MB-231和宫颈癌HeLa细胞系也表现出一定的抑制活性。
关键词 ：
苯并二氮杂? ,
三氟乙基 ,
环丙基 ,
抗肿瘤活性 ,
过渡金属催化合成 ,
臭氧氧化
收稿日期: 2022-01-20
基金资助: 川大-泸州战略合作项目（2017CDLZ-S34）
通讯作者:
何菱，教授， E-mail: heling2012@scu.edu.cn
作者简介 : 李斌(1996-)，男，汉族，江西吉安人，硕士研究生，主要从事药物化学研究。 E-mail: 3217817009@qq.com
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