新型四唑[1,5-a ]并嘧啶-5,7-二醇衍生物的合成及对Cdc25B抑制活性评价
杨娜1 , 鲁源2 , 张晓晖1*
1.内蒙古医科大学附属医院 药剂部,内蒙古 呼和浩特 010050； 2.内蒙古医科大学 药学院,内蒙古 呼和浩特 010059
Synthesis and Cdc25B Inhibitory Activity Evaluation of Novel Tetrazolo[1,5-a ] Pyrimidin-5,7-diol Derivatives
YANG Na1 , LU Yuan2 , ZHANG Xiaohui1*
1. Department of Pharmacy, The Affiliated Hospital of Inner Mongolia Medical University, Hohhot 010050, China; 2. College of Pharmacology, Inner Mongolia Medical University, Hohhot 010059, China
摘要 以5-氨基四唑与丙二酸二乙酯为原料设计并合成了四唑[1,5-a ]并嘧啶-5,7-二醇(1 )和13个新型6-芳基偶氮四唑[1,5-a ]并嘧啶-5,7-二醇(2a~2m )。通过1 H NMR, 13 C NMR, IR, ESI-MS和元素分析等方法对其进行了结构表征。对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)抑制活性筛选,结果表明:化合物2b, 2c, 2h, 2i 和2m 对Cdc25B具有抑制作用,其抑制率可高达97.66%。
关键词 ：
5-氨基四唑 ,
丙二酸二乙酯 ,
四唑[1 ,
5-a ]并嘧啶 ,
有机合成 ,
Cdc25B抑制剂
收稿日期: 2022-05-05
基金资助: 内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2017MS0898)
通讯作者:
张晓晖,硕士,主任药师, E-mail: zhxhyn@sina.com
作者简介 : 杨娜(1984-),女,汉族,内蒙古呼和浩特人,硕士,主管药师,主要从事有机药物合成的研究。 E-mail: klhyn@163.com
引用本文:
杨娜, 鲁源, 张晓晖. 新型四唑[1,5-a ]并嘧啶-5,7-二醇衍生物的合成及对Cdc25B抑制活性评价[J]. 合成化学, 2022, 30(07): 556-562.
a ] Pyrimidin-5,7-diol Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2022, 30(07): 556-562.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22079 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2022/V30/I07/556
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