以苦参碱为原料，经Vilsmeier-Haack反应、环加成反应和酰化反应合成了一系列嘧啶并苦参碱衍生物（2, 3a~3k），其结构经 ¹H NMR、 ¹³C NMR和 HR-MS(ESI)表征。采用MTT 法测定了化合物2和3a~3k对人宫颈癌（HeLa）和人乳腺癌（MCF-7）瘤株的体外抑制活性。结果表明：2对人宫颈癌（HeLa）细胞的抑制活性最好，IC₅₀值为4.571 μmol·L^-1，但弱于顺铂（3.652 μmol·L^-1）； 3h对人乳腺癌（MCF-7）细胞的抑制活性最好，IC₅₀值为3.650 μmol·L^-1，与顺铂（3.506 μmol·L^-1）相当。