新型喹唑啉衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性
孙健康1 ， 赵明霞2 ， 李思辉1 ， 高 丹1 ， 姜俊兵1*
1. 山西农业大学 动物医学学院，山西 晋中 030600； 2. 山西工程技术学院 矿业系，山西 阳泉 045000
Design and Synthesis of Novel Quinazoline Derivatives as Potential Therapeutic Agents for Cancer in vitro
SUN Jian-kang1 , ZHAO Ming-xia2 , LI Si-hui1 , GAO Dan1 , JIANG Jun-bing1*
1. College of Veterinary Medicine, Shanxi Agricultural University, Jinzhong 030600, China; 2. Department of mining, Shanxi Institute of Engineering technology, Yangquan 045000, China
摘要 为了寻找高效 、 毒性小的抗肿瘤药物， 设计并合成了一系列新型 的 喹唑啉衍生物 ， 其结构经 1 H NMR 、 13 C NMR 、 IR 、 MS （ ESI ）和元素分析表征 。 采用细胞增殖抑制实验法 （ MTT法 ）测 定了化合物 3 a～ 10 c 对人盲肠腺癌细胞 （ HCT-8 ）、 人肝癌细胞 （ H epG2 ）、 人肺癌细胞 （ A549 ） 和 人高转移性肝癌细胞 （ M HCC-97H ） 的体外抑制活性。 结果表明： 4- 位为氨基苯甲基丙二酸二甲酯时（ 3a~6c ），化合物的肿瘤抑制作用比其相应水解产物（ 7a~10c ）更强；氨基在苯甲基丙二酸二甲酯间位时，抑制活性明显优于对位 取代 。 其中， 5c 对 HCT-8 、 A549及 MHCC-97H 的 抑制活性 较 显著 ， IC 50 值分别 为 13. 613 μmol/L , 13. 578 μmol/L 和 25.804 μmol/L。
关键词 ：
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癌细胞 ')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">癌细胞 氨基')" href="#"> 氨基 ,
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合成 ')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">合成 抗肿瘤活性抗肿瘤活性 font-family: 'Times New Roman' ,
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收稿日期: 2020-11-18
基金资助: 山西省重点研发计划重点项目 （ 201603D21109-2 ） ; 山西省青年科技研究基金资助项目（ 201701D221283 ）
通讯作者:
姜俊兵，博士，教授， E-mail: sxndjeffrey@126.com
作者简介 : 孙健康(1994-)，男，汉族，安徽濉溪人，硕士研究生，主要从事生物化学研究。 E-mail: 1368849923@qq.com
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