为克服对香豆酸（p-CoA）稳定性差和抗氧化性低等不足，以p-CoA和L-氨基酸乙酯盐酸盐为原料，合成了对香豆酰缬氨酸乙酯（a）、对香豆酰亮氨酸乙酯（b）和对香豆酰蛋氨酸乙酯（c），其结构经¹H NMR, IR和MS(ESI)表征。采用正交实验法优化了b的合成条件，确定了最优工艺条件为：反应温度30 ℃，反应时间20 h，二甲基甲酰胺为溶剂，b收率达81.98%。通过清除DPPH自由基和羟基自由基实验对产物的体外抗氧化性活性进行了初步评价。结果表明:b和c对DPPH自由基的半数抑制浓度（IC₅₀）分别为79.67±0.51和71.72±0.51 mmol/L，高于p-CoA（88.51±0.50 mmol/L）； a、 b和c对羟基自由基的抑制率分别为25.71±3.4%、 37.38±0.6%和44.72±1.5%，强于同浓度p-CoA（8.15±0.6%）。