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| 新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成 |
| 寇玉辉1,2*, 张英俊1,2, 谢洪明1,2, 蒋海港2, 林兴龙1,2, 许娟2 |
| 1. 抗感染新药研发国家重点实验室，广东 东莞 523871； 2. 广东东阳光药业有限公司，广东 东莞 523000 |
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| Synthesis of A Novel Venetoclax Tetrahydropyran Derivative |
| KOU Yu-hui1,2*, ZHANG Ying-jun1,2,XIE Hong-ming1,2, JIANG Hai-gang2, LIN Xing-long1,2, XU Juan2 |
| 1. The State Key Laboratory of AntiInfective Drug Development, Dongguan 523871, China; 2. HEC Pharm Co., Ltd., Dongguan 523000, China |
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摘要 以1-Boc-3-氮杂环丁酮和甲基三苯基溴化磷为起始原料，经Wittig反应、加成环化、脱卤、羰基还原、成醚、哌嗪取代、苯甲酸甲酯衍生物取代、水解、磺胺缩合、脱Boc和四氢吡喃取代反应，合成了一个新型的含四元螺环胺四氢吡喃结构的磺胺类Venetoclax衍生物，总产率22%，其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。
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| 关键词 ：
Bcl-2抑制剂,
磺胺衍生物,
四氢吡喃,
药物合成
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收稿日期: 2019-01-28
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| 基金资助:广东省引进创新创业团队项目(2016ZT06Y616); 中国博士后科学基金资助项目（2016M592459） |
| 作者简介: 寇玉辉(1981-)，男，汉族，河南漯河人，博士，高级工程师，主要从事药物合成的研究。 E-mail: kouyuhui2015@126.com |
| 引用本文: |
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 蒋海港, 林兴龙, 许娟. 新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(6): 439-443.
KOU Yu-hui, ZHANG Ying-jun,XIE Hong-ming, JIANG Hai-gang, LIN Xing-long, XU Juan. Synthesis of A Novel Venetoclax Tetrahydropyran Derivative. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(6): 439-443.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19012 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2019/V27/I6/439 |
| [1] |
寇玉辉, 张英俊, 谢洪明, 蒋海港, 林兴龙. 新型Venetoclax哌嗪衍生物的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(6): 429-433. |
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2019, Vol. 27 
